Nome del prodotto | Entecavir |
Numero CAS | 142217-69-4 |
Formula molecolare | C12H15N5O3 |
Peso molecolare | 277.28 |
Aspetto | Polvere bianca |
Purezza | 99.0% |
Descrizione | Entecavir è un analogo ciclopentilguanosina lanciato per il trattamento orale una volta al giorno dell'infezione cronica da virus dell'epatite B (HBV), ed è il terzo analogo nucleosidico o nucleotidico ad essere commercializzato per questa indicazione. Lamivudina, un analogo della deossitiacitosina, e adefovir dipivoxil, un analogo nucleotidico, sono stati commercializzati rispettivamente dal 1998 e 2002. Entecavir e adefovir sono specificamente indicati per l'HBV, mentre lamivudina è indicata sia per le infezioni da HBV che da HIV. Nelle cellule di mammifero, entecavir viene efficacemente fosforilato alla forma trifosfato attivo, che compete con il substrato naturale deoxiguanosina trifosfato e inibisce funzionalmente tutte e tre le attività della HBV polimerasi: (1) innesco di basi, (2) trascrizione inversa del filamento negativo dall'RNA messaggero pre-genomico, E (3) sintesi del filamento positivo del DNA HBV. Gli eventi avversi più comuni associati all'uso di entecavir sono simili a quelli osservati tipicamente con la terapia con HBV e includono mal di testa, dolore addominale, diarrea, affaticamento e capogiri. |
Entecavir è una nuova generazione di farmaci orali analoghi per la guanina nucleoside per il trattamento dell'infezione da virus dell'epatite B. È principalmente usato per il trattamento di tipo cronico B con replicazione virale attiva e aumento continuo delle transaminasi sieriche negli adulti, o istologia epatica attiva. L'epatite è attualmente l'analogo nucleosidico più veloce e più forte che riduce il virus e ha il tasso di mutazione più basso.